शास्त्रज्ञांनी एक सुरक्षित आणि व्यसनाधीन सिंथेटिक द्विफंक्शनल शोधून काढले आहे औषध वेदना कमी करण्यासाठी
ओपिओइड्स सर्वात प्रभावी वेदना आराम देतात. तथापि, ओपिओइडचा वापर संकटाच्या टप्प्यावर पोहोचला आहे आणि अनेक देशांमध्ये विशेषत: यूएसए, कॅनडा आणि युनायटेड किंगडममध्ये सार्वजनिक आरोग्याचा मोठा भार बनत आहे. 'ओपिओइड संकट' 90 च्या दशकात सुरू झाले जेव्हा डॉक्टरांनी ओपिओइड-आधारित औषधे लिहून देण्यास सुरुवात केली. वेदना हायड्रोकोडोन, ऑक्सीकोडोन, मॉर्फिन, फेंटॅनिल आणि इतर अनेक सारख्या रिलीव्हर्स उच्च दराने. परिणामी, ओपिओइड्सची निर्धारित संख्या सध्या उच्च पातळीवर आहे ज्यामुळे उच्च वापर, ओव्हरडोज आणि ओपिओइड दुरुपयोग विकार होतात. ड्रग ओव्हरडोज हे तरुण लोकांमध्ये मृत्यूचे प्रमुख कारण आहे जे अन्यथा रोगमुक्त आहेत. ही औषधे उच्च आहेत व्यसन कारण ते आनंदाच्या भावनांसह असतात. सर्वात सामान्य प्रिस्क्रिप्शन ओपिओइड औषधे जसे की fentanyl आणि oxycodone देखील अनेक अवांछित साइड इफेक्ट्स निर्माण करतात.
शास्त्रज्ञ पर्याय शोधत आहेत वेदनाशामक औषध जे आराम करण्यासाठी ओपिओइड्सइतके प्रभावी असेल वेदना परंतु अनावश्यक धोकादायक दुष्परिणाम आणि व्यसनाचा धोका कमी करा. पर्याय शोधण्याचे मध्यवर्ती आव्हान हे आहे की ओपिओइड्स मेंदूतील रिसेप्टर्सच्या गटाशी बांधून कार्य करतात जे एकाच वेळी वेदना थांबवतात आणि आनंदाच्या भावनांना चालना देतात ज्यामुळे व्यसन होते. मध्ये प्रकाशित झालेल्या एका अभ्यासात विज्ञान भाषांतर चिकित्सा, शास्त्रज्ञ यूएसए आणि जपानमधून एक रासायनिक संयुग विकसित करण्यासाठी निघाले जे दोन लक्ष्यांवर लक्ष केंद्रित करेल म्हणजे मेंदूतील दोन विशिष्ट ओपिओइड रिसेप्टर्स. पहिले लक्ष्य "mu" ओपिओइड रिसेप्टर (MOP) आहे ज्याला पारंपारिक औषधे बांधतात, ज्यामुळे वेदना कमी करण्यासाठी ओपिओइड्स इतके प्रभावी बनतात. दुसरे लक्ष्य nociception रिसेप्टर (NOP) आहे जे व्यसनाधीनता आणि ओपिओइड्सच्या दुरुपयोग संबंधित दुष्परिणामांना अवरोधित करते जे MOP ला लक्ष्य करते. सर्व प्रिस्क्रिप्शन ओपिओइड औषधे केवळ पहिल्या लक्ष्य MOP वर कार्य करतात आणि म्हणूनच ते व्यसनाधीन आहेत आणि अनेक दुष्परिणाम दर्शवतात. जर एखादे औषध या दोन्ही लक्ष्यांवर एकाच वेळी कार्य करू शकत असेल तर ते समस्येचे निराकरण करेल. संघाने एक नवीन रासायनिक संयुग AT-121 शोधला, जे आवश्यक दुहेरी उपचारात्मक क्रिया प्रदर्शित करते, मानव नसलेल्या प्राइमेट्स किंवा रीसस माकडांच्या (मकाका मुलता) प्राण्याच्या मॉडेलमध्ये. हा अभ्यास १५ प्रौढ नर आणि मादी रीसस माकडांवर करण्यात आला. AT-15 वेदनेच्या उपचारासाठी मॉर्फिन सारखी वेदनशामक परिणाम तयार करताना व्यसनाधीन प्रभावांना दडपून टाकते. औषध हेरॉइनसाठी ब्युप्रेनॉर्फिन कंपाऊंड सारखाच परिणाम होतो. व्यसनाचा कमी धोका एका साध्या प्रयोगाद्वारे ठरवण्यात आला ज्यामध्ये माकडांना एक बटण दाबून स्व-प्रशासन AT-121 मध्ये प्रवेश देण्यात आला आणि त्यांनी तसे न करणे निवडले. हे ऑक्सिकोडोन या पारंपारिक ओपिओइड औषधाच्या अगदी विरुद्ध होते, जे प्राणी त्यांना जास्त प्रमाणात घेण्यापासून थांबवले जाईपर्यंत ते देत राहतील. या अल्पकालीन प्रयोगात माकडांमध्ये व्यसनाची कोणतीही लक्षणे दिसून आली नाहीत.
फार्मास्युटिकली, AT-121 हे एकाच रेणूमधील दोन औषधांचे संतुलित संयोजन आहे आणि त्यामुळे त्याला द्विकार्यात्मक औषध म्हटले जाते. AT-121 ने मॉर्फिन प्रमाणेच वेदनांपासून प्रभावी आरामाची पातळी दर्शविली, परंतु मॉर्फिनपेक्षा शंभर पट कमी डोसमध्ये. हा एक महत्त्वाचा शोध आहे कारण हे औषध व्यसनाच्या जोखमीशिवाय वेदना कमी करण्यास सक्षम होते आणि सामान्यतः ओपिओइड ओव्हरडोज जसे की खाज सुटणे आणि प्राणघातक श्वासोच्छवासाचे परिणाम कमी करतात.
सध्याचा अभ्यास प्राइमेट मॉडेल (माकडे) - मानवांशी जवळून संबंधित प्रजाती - मध्ये आयोजित करण्यात आला होता - हा अभ्यास मानवांमध्ये समान परिणामांच्या उच्च संभाव्यतेसह अधिक आशादायक बनला आहे. म्हणून, AT-121 सारखे कंपाऊंड संभाव्य व्यवहार्य ओपिओइड पर्याय आहे. शास्त्रज्ञ AT-121 चे मानवांमध्ये मूल्यांकन करण्यापूर्वी त्याची सुरक्षितता सुनिश्चित करण्यासाठी प्री-क्लिनिकल चाचण्या घेण्याचा विचार करतात. औषधाची 'ऑफ-टार्गेट अ‍ॅक्टिव्हिटी' अर्थात मेंदूच्या इतर भागांशी किंवा मेंदूच्या बाहेरील कोणत्याही संभाव्य परस्परसंवादासाठी देखील चाचणी करणे आवश्यक आहे. हे इतर संभाव्य साइड इफेक्ट्स निर्धारित करण्यात मदत करेल. वेदनांवर उपचार करण्यासाठी हे औषध एक सुरक्षित पर्यायी औषध म्हणून मोठे आश्वासन दर्शवते. मानवांवर यशस्वीरित्या चाचणी घेतल्यास, मानवी जीवनावर मोठा परिणाम करून वैद्यकीय भार कमी करण्यास मदत होऊ शकते.
***
{उद्धृत स्रोतांच्या सूचीमध्ये खाली दिलेल्या DOI लिंकवर क्लिक करून तुम्ही मूळ शोधनिबंध वाचू शकता}
स्त्रोत
डिंग एच आणि इतर. 2018. द्विफंक्शनल नोसीसेप्टिन आणि म्यू ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट हे नॉनह्युमन प्राइमेट्समध्ये ओपिओइड साइड इफेक्ट्सशिवाय वेदनाशामक आहे. विज्ञान भाषांतर चिकित्सा. ५(१०).
https://doi.org/10.1126/scitranslmed.aar3483
***
